蔗糖藥用輔料常用于生物制品的凍干保護(hù)劑，蔗糖為何能做生物制品的凍干保護(hù)劑？為保護(hù)生物制品中蛋白質(zhì)等活性物質(zhì)的質(zhì)量與活性，我們通常在藥品配方中添加糖類保護(hù)劑進(jìn)行凍干。對于凍干保護(hù)機(jī)制，目前主要有兩種假說——水替代假說和玻璃態(tài)假說。
蔗糖藥用輔料常用于生物制品的凍干保護(hù)劑，有資質(zhì)的蔗糖找艾偉拓。
水替代假說：
當(dāng)?shù)鞍踪|(zhì)在冷凍干燥過程中失去水分后，保護(hù)劑的羥基能替代蛋白質(zhì)表面的水的羥基，使蛋白質(zhì)表面形成一層假定的水化膜，這樣可保護(hù)氫鍵的聯(lián)結(jié)位置不直接暴露在周圍環(huán)境中，防止蛋白質(zhì)因凍干而變性。
玻璃態(tài)假說：
具有粘性的保護(hù)劑包圍在蛋白質(zhì)分子的周圍，形成一種在結(jié)構(gòu)上與玻璃狀冰相似的碳水化合物玻璃體，使大分子物質(zhì)的鏈鍛運(yùn)動(dòng)受阻，阻止蛋白質(zhì)的伸展和沉淀，維持蛋白質(zhì)分子三維結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定，從而起到保護(hù)作用。
兩種假說的理論基礎(chǔ)都是使藥液實(shí)現(xiàn)部分或全部玻璃化凍結(jié)，因此合適的凍干保護(hù)劑需要具備以下四個(gè)特性：玻璃化轉(zhuǎn)變溫度高、吸濕性低、結(jié)晶率低以及不含有還原基。實(shí)驗(yàn)證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖）對蛋白質(zhì)的凍干過程不能起到保護(hù)作用，這是因?yàn)閱翁窃趦鼋Y(jié)過程中只能提供微弱的穩(wěn)定作用，使得蛋白質(zhì)在脫水干燥前就發(fā)生了不可逆變性。二糖則是非常合適的保護(hù)劑，它既能在冷凍過程中增加蛋白質(zhì)自由能從而抑制蛋白變性，又能在干燥脫水過程中取代蛋白質(zhì)與水分子間的氫鍵來穩(wěn)定蛋白，并且不含還原基不會(huì)使得生物制品發(fā)生蛋白質(zhì)褐變反應(yīng)從而變質(zhì)失活。
糖的保護(hù)作用與蛋白質(zhì)的種類有關(guān)，因此適合藥物和處方的保護(hù)劑需要通過實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對比來確定，就目前而言二糖中的蔗糖和海藻糖是研究多、也是*的有效的生物制品保護(hù)劑。其中蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，對阻止蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)的改變、凍干處理過程中及貯藏期內(nèi)蛋白質(zhì)多肽鏈的伸展及聚集起著顯著作用，已在蛋白、激素類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產(chǎn)品中作為保護(hù)劑得以應(yīng)用。
與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，因此具有更廣泛的應(yīng)用前景。但由于海藻糖價(jià)格高，阻礙了其在生物制品工業(yè)生產(chǎn)中的大規(guī)模使用，在同等凍干保護(hù)效果下人們更傾向于選擇性價(jià)比更高的蔗糖。例如百特公司治療血友病的產(chǎn)品Advate，在綜合考慮下其國內(nèi)銷售產(chǎn)品百因止處方中使用了蔗糖替換海藻糖。
對于注射用凍干制劑，蔗糖還可起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用，并且在某些產(chǎn)品中蔗糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的效果優(yōu)于甘露醇和葡萄糖，選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護(hù)劑可謂一舉三得。
AVT提供的蔗糖產(chǎn)品為高純度低內(nèi)毒素注射級(jí)藥用蔗糖，在藥學(xué)領(lǐng)域中常作為凍干保護(hù)劑應(yīng)用于納米制劑以及蛋白生物制品等。其既在凍干過程中起低溫保護(hù)劑作用，又在干燥脫水中起脫水保護(hù)劑的作用，同時(shí)還可調(diào)節(jié)滲透壓，是*的應(yīng)用多、效果好的凍干保護(hù)劑之一。